
1. 分子结构特点
线性肽骨架:与 dTIT7 一致,由 7 个氨基酸组成(序列 Thr-Ile-Thr-Trp-Pro-Thr-Met,单字母缩写T-I-T-W-P-T-M)。依托特定氨基酸序列,可精准结合肿瘤血管内皮细胞表面高表达的 D-MC16 蛋白质,保证靶向肿瘤血管的特异性,同时具备一定体内外稳定性,不易被蛋白酶快速降解。 Cy7 荧光修饰:肽段特定位点偶联 Cy7 荧光染料(发射波长约 770nm,属近红外二区)。该修饰不影响肽段与 D-MC16 的结合能力,且核心优势是组织穿透能力极强(可穿透厘米级生物组织)、生物自发荧光干扰极低,适配活体深层肿瘤血管成像与厚样本检测。2. 靶向机制与核心应用
靶向特异性:延续 dTIT7 的靶向特性,仅与肿瘤血管内皮细胞的 D-MC16 蛋白质结合(正常血管内皮细胞低表达),可精准富集于肿瘤血管区域,避免对正常血管组织的非特异性吸附,解决传统荧光探针 “深层血管信号弱、背景干扰大” 的问题。 主要应用场景: 活体深层血管成像:用于肿瘤动物模型,可穿透 2-5 厘米组织,清晰显示实体瘤内部的血管网络分布、密度及血流相关信号,辅助观察肿瘤血管生成状态,或评估抗血管生成药物对深层血管的抑制效果; 体外厚样本检测:用于肿瘤厚组织切片(如 3D 肿瘤模型切片)成像,能穿透较厚组织层定位深层肿瘤血管,帮助研究人员观察血管与肿瘤细胞的空间关系,补充常规薄切片成像的不足; 血管活性评估:通过荧光信号强度变化,量化分析肿瘤血管的通透性或血流动力学特征,为肿瘤血管功能研究提供可视化数据。展开剩余72%3. 核心技术优势
深层穿透能力突出:相比 Cy3(可见光)、Cy5(近红外一区),近红外二区的 Cy7 可显著减少生物组织对光的吸收与散射,能捕捉深层肿瘤血管信号,适配实体瘤(如皮下移植瘤、原位肿瘤)的活体研究; 成像信噪比极高:生物组织在近红外二区的自发荧光几乎可忽略,Cy7 的荧光信号背景干扰极小,能精准区分肿瘤血管与正常血管,降低假阳性判断风险; 安全性与实用性兼顾:无需放射性核素标记,仅需近红外二区成像设备即可检测;Cy7 毒性低、体内代谢快,不易在非靶器官蓄积,对实验动物安全性友好,适合长期动态观察。二、Cy7:近红外荧光染料物理性质:Cy7 通常呈固体或粉末状态,具有较高的荧光强度和良好的光稳定性。其发射波长通常在 750-800 纳米范围内,适用于近红外荧光成像。
化学性质:Cy7 本身不具有高反应性的化学基团,通常需要通过酰胺化反应、酯化反应等与生物分子或其他化学实体结合。不过,Cy7 的一些衍生物,如 Cy7-N3,含有高反应性的叠氮基团,能够与含有炔烃的分子进行点击化学反应。
生物医学应用
生物分子标记:Cy7 可以用于标记核酸、蛋白质、抗体、多肽和纳米粒等生物分子,有助于揭示生物分子的分布、转运和代谢过程。 药物递送系统:通过与药物载体结合,Cy7 可以实现药物递送系统的功能化,提高药物的靶向性和可控性,还能实时监测药物在体内的分布和释放过程。 分子探针和生物传感器:Cy7 可用于开发针对特定生物分子的探针,用于检测、定量或追踪这些分子在生物样品中的存在和变化,也可以用于构建生物传感器,通过荧光信号的变化来监测生物分子的活性或浓度变化。成像应用:由于 Cy7 的荧光波长处于肌体组织近红外窗口 I 的区域,此区域背景荧光弱,长波长穿透性强,所以 Cy7 常常应用于小动物活体体内成像中。Cy7 荧光肉眼不可见,在显微镜头下观察时需要借助 CCD 相机在成像软件中显示,流式细胞仪、IVIS 等小动物成像系统、Odyssey 近红外荧光扫描仪等设备也常配备有 Cy7 滤片组。
三、dTIT7;靶向D-MC16蛋白质,用于肿瘤血管系统检测。IF7肽能够与膜联蛋白A1(ANXA1)的N端结合,在静脉注射后可作为肿瘤血管靶向药物递送载体。为提高IF7在体内的稳定性,该研究以合成的ANXA1 N端D型肽为靶点,进行了镜像肽噬菌体展示。随后,研究人员确定了肽序列,将其合成为D型氨基酸,并将所得肽命名为dTIT7,证实其能与ANXA1的N端结合。将近红外荧光IRDye标记的dTIT7注入小鼠脑肿瘤模型体内进行全身成像,结果显示脑和肾部位存在荧光信号。此外,口服dTIT7与格尔德霉素(GA)的偶联物可抑制脑肿瘤生长。该研究的实验表明,与ANXA1结合的D型肽有望开发为口服的肿瘤血管靶向治疗药物。
名称:dTIT7 单字母: H2N-titwptm-OH 多字母: H2N-Thr-Ile-Thr-Trp-Pro-Thr-Met-OH 氨基酸个数: 7 分子式: C39H60N8O11S1 平均分子量(MW) :849.01 结构图: 参考文献:Development of an orally-administrable tumor vasculature-targeting therapeutic using annexin A1-binding D-peptides【doi.org/10.1371/JOURNAL.PONE.0241157】利用结合膜联蛋白 A1 的 D 型肽开发一种口服给药的肿瘤血管靶向治疗药物。四、相关产品: FITC-Thr-Ile-Thr-Trp-Pro-Thr-Met HYNIC-Thr-Ile-Thr-Trp-Pro-Thr-Met DOTA-Thr-Ile-Thr-Trp-Pro-Thr-Met NOTA-Thr-Ile-Thr-Trp-Pro-Thr-Met Cy7-Thr-Ile-Thr-Trp-Pro-Thr-Met Cy3-Thr-Ile-Thr-Trp-Pro-Thr-Met Cy5-Thr-Ile-Thr-Trp-Pro-Thr-Met--------------------------------供应商:上海楚肽生物科技(多肽定制合成,标记)
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